安尼可揭秘——鹽酸為何常被用于制藥

我們生活中很多藥物都會(huì)帶有鹽酸這兩個(gè)字，大家都知道鹽酸是一種無機(jī)強(qiáng)酸，那為何鹽酸會(huì)應(yīng)用到制藥呢？一起來看看。

1. 生物活性：主要考慮的是藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥物吸收的程度和速度）和毒性，因?yàn)樵谒幬锖Y選階段較重要的是確定哪種化合物有效，不存在吸收的問題，毒性的考察也很少。但在藥物的開發(fā)階段，藥物的吸收就成為重要的影響因素了。

由于藥物的鹽酸鹽往往是各種鹽中溶解度很高的，氯離子往往完全沒有毒性（釋放速度太快當(dāng)然也是會(huì)超過中毒劑量的，所以其實(shí)也不是越高越快越好的），因此常常被選中，特別針對(duì)于溶解度低的藥物。成鹽后還能改變藥物分子的微環(huán)境，使得藥物溶出改變。但成鹽后遠(yuǎn)沒有只是簡單提高溶解度那么簡單，成鹽后溶解過程復(fù)雜了許多，并且你也不知道到底哪個(gè)鹽的溶解度極高，生物活性極高（預(yù)測(cè)各種鹽的溶解度差異還是很難的）。

鹽酸鹽常見的溶解度的曲線，只有在小于pHmax才能測(cè)得鹽酸鹽的溶解度，當(dāng)pH較大時(shí)，你測(cè)得是堿性的藥物溶解度，當(dāng)然就很小了。不同的鹽常常有不同的pHmax的溶解度，這也預(yù)示著你想要區(qū)分他們只能在酸性環(huán)境中區(qū)分他們的溶解度。

2. 物理化學(xué)穩(wěn)定性，有些藥物自身的熔點(diǎn)很低，成為鹽之后，它的熔點(diǎn)會(huì)升高，這樣穩(wěn)定性就會(huì)變好（常溫下降解速度下降，雜質(zhì)的量就能夠減少）。另外物理穩(wěn)定性也是很好玩的方面，有些藥物在固體情況下會(huì)隨著周圍的環(huán)境發(fā)生相互轉(zhuǎn)化，極端的是例子，同樣是碳，既可以是極硬的金剛石，還可以是超軟的石墨（多晶型現(xiàn)象）。

藥物也會(huì)有這樣的轉(zhuǎn)變，藥物生產(chǎn)過程中的溫度、濕度、操作條件，甚至偶爾的雜質(zhì)都會(huì)引起藥物分子的排布發(fā)生巨大變化，即發(fā)生了晶型的轉(zhuǎn)變，而不同晶型間的生物活性會(huì)存在差異。

3、易于放大生產(chǎn)，這點(diǎn)我想鹽酸鹽極占優(yōu)勢(shì)，鹽酸又便宜又方便，做起來極簡單，加進(jìn)去就好。

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